拜耳与苏州浦合医药科技有限公司(“浦合医药”)今天宣布，双方已就浦合医药口服小分子PRMT5抑制剂达成全球许可协议。

该抑制剂可选择性靶向MTAP缺失型肿瘤。根据该协议，拜耳获得开发、制造和商业化MTA协同PRMT5抑制剂的全球独家许可。拜耳已招募首例患者参与I期人体首次剂量爬坡临床试验。该试验以BAY 3713372为代号，研究MTA协同PRMT5抑制剂用于治疗MTAP缺失型实体瘤。

“我们期待挖掘PRMT5抑制剂的潜力，帮助MTAP缺失型肿瘤患者，改善这些患者通常较差的预后。”拜耳处方药事业部全球业务发展与授权许可负责人Juergen Eckhardt博士表示，这种创新机制能够高度选择性地靶向癌细胞而不伤害健康细胞，展现出极大的潜力。这将有力支持拜耳构建业内最具变革性和差异化的精准肿瘤学产品管线的使命。

据了解，此次与浦合医药的合作是拜耳携手中国领先的生物医药企业走向全球医药市场的一个关键里程碑，标志着拜耳在中国的开放合作创新迈向更高阶段。

“我们看到MTA协同PRMT5抑制剂在治疗MTAP缺失型肿瘤方面具有巨大潜力。MTA协同PRMT5抑制剂PH020(现名为BAY 3713372)已在临床前研究中表现出具有竞争力的对PRMT5与MTA结合的选择性和活性，以及脑渗透能力。”浦合医药首席执行官郭永起表示，很高兴与生命科学领域的全球领导者拜耳合作，将新一代PRMT5抑制剂推进到临床阶段。

PRMT5(蛋白精氨酸甲基转移酶5)和特定基因MTAP(代谢酶5'-脱氧-5'-甲硫腺苷磷酸化酶)在细胞代谢中发挥关键作用，对细胞存活至关重要。约10%至30%的癌症涉及MTAP缺失，导致肿瘤细胞中的MTA(甲硫腺苷)水平升高，而BAY 3713372旨在结合PRMT5-MTA复合物，专门针对肿瘤弱点。

“MTAP基因缺失存在于多种肿瘤中，包括目前几乎没有有效治疗选择或预后较差的癌症，例如胰腺癌和胶质母细胞瘤。”拜耳处方药事业部肿瘤研究及早期开发全球负责人Dominik Ruettinger博士表示，期待推进这一计划，因为拜耳的动力是开发创新药物，改善和延长公司所服务的癌症患者的生命，尤其是医疗需求未被满足的领域。

据了解，BAY 3713372是一种在研药物，尚未获得任何国家卫生部门批准用于任何适应症。它是一种口服的强效选择性MTA协同PRMT5抑制剂，正在评估作为MTAP缺失型实体瘤患者的潜在新靶向治疗选择。BAY 3713372的特性包括脑渗透性，可靶向中枢神经系统(CNS)转移瘤和原发性脑肿瘤。